中国已获批的 BTK 抑制剂主要包括以下两种。
1. 第一代产品：强生(JNJ.US)/艾伯维(ABBV.US)的伊布替尼，于 2017 年 8 月获 NMPA 批 准上市，2018 年首次纳入医保目录，FY21A 中国销售额达 9.5 亿人民币，在中国市 场的市占率达 52.4%；
2. 新一代产品：百济神州(6160.HK)的泽布替尼及诺诚健华(9969.HK)的奥布替尼，在第 一代 BTK 抑制剂的基础上进行化学结构的优化，减少与其他靶点(如 EGFR/ITK/JAK3) 的结合，带来更高的 BTK 靶点选择性和更深的抑制作用，可更大限度减少脱靶。其 中，泽布替尼于 2020 年 6 月获 NMPA 批准上市，2020 年首次纳入医保目录，FY21A 中国销售额达 6.5 亿人民币，在中国市场的市占率达 35.7%；奥布替尼于 2020 年 12 月获 NMPA 批准上市，FY21A 中国销售额达 2.1 亿人民币，在中国市场的市占率达 11.9%。
