全球医药市场规模稳健增长，新药研发支出持续提升。根据弗若斯特沙利文，2020 年全 球医药市场总量为 13,841 亿美元，2015-2020 年 CAGR 为 4.61%，预计到 2024 年将达 到 16,395 亿美元，2021-2024 年 CAGR 达到 4.30%。全球医药研发开支 2020 年达到 1908 亿美元，2015-2020 年研发支出 CAGR 达到 4.96%。未来医药研发支出有望呈现稳健增 长的态势，预计 2024 年研发开支可达 2270 亿美元，2021-2024 年研发支出 CAGR 达到 4.43%。
分子砌块是用于设计和构建药物活性物质的小分子化合物，属于底层结构化合物。具有种 类丰富、结构新颖的特点，一般分子量小于 300。结构稀有且理化参数良好的分子砌块可 以减少后续合成步骤，是出色的结构修饰剂。在新药研发起始的药物发现阶段，通过不同 分子砌块的“排列组合”依次和母核或相互之间发生反应，有助于研发企业筛选出更具备 研究价值的苗头化合物（Hit）和先导化合物（Lead），最终研发企业在成千上万个化合物 中筛选出一个在各个方面都符合成药要求的化合物作为临床候选物。例如，在美国首个正 式获批的新冠治疗药物瑞德西韦（remdesivir）中，应用到了一种吡咯三嗪类分子砌块。 首先将氨基吡咯三嗪（21）与 1,3-二溴-5,5-二甲基海因（DBDMH，22）溴化制备得到溴 化物（23）。在用两个 TMS 基团保护苯胺后，使用卤素-金属交换法制备了锂中间体（24）， 将其添加到内酯（25）的低温溶液中，以将乳糖（26）组装为两个二聚体的 1:1 混合物，然后用弱酸性水溶液淬火反应。最后通过改变一小部分官能团，分离端基异构体并安装前 药基序得到瑞德西韦(4)。
分子砌块研发生产作为化学药物研发起点，会伴随药物研发全流程。在新药研发前期，对 分子砌块需求为种类丰富、结构新颖，但主要在分子/细胞水平层面测试，需求量在 mg/g 级；在研发的中后期，临床候选物阶段（PCC）化学结构式已经确定，对分子砌块的需求 改变为片段固定，需求量大幅上升至 10kg-100kg 级别，商业化供应阶段升至 100kg-1t 级别。分子砌块行业随新药研发投入快速增长，在全球医药研发支出稳步增长的情况下，药物分 子砌块行业也具备了较好的发展前景。据 Nature Reviews 估计，全球医药研发支出中有 30%用于药物分子砌块的购买和外包。据此估算，在除去人力成本的基础上，全球药物分 子砌块的市场规模到 2020 年为 441 亿美元，到 2026 年将为 546 亿美元，2020-2026 年 行业 CAGR 达到 3.6%。
