2024年创新药专题报告：ADC药物，创新驱动发展，行业高景气正持续

1 ADC 药物-肿瘤靶向治疗领域排头兵

ADC（Antibody-drug Conjugate），即抗体-药物偶联物，是一种创新的抗癌 策略，它巧妙地结合了抗体的高特异性靶向能力和药物的强效杀伤作用。实现了 对癌细胞的精准打击，而且显著提高了治疗效率，减少了对正常细胞的损害，是 化学疗法和免疫疗法的集大成者，是抗癌药物研发的前沿领域之一。

1.1 ADC 作用原理：抗体部分特异性定位目标靶点实现精确给药

ADC 药物在体内的作用机制是首先利用其抗体部分精确地定位肿瘤细胞表面 的特定抗原。一旦识别成功，ADC 药物通过内吞作用被肿瘤细胞整体吞噬。进入 细胞后，在特定的 pH 环境、蛋白酶或某些化学物质的作用下，可裂解的连接子 会分解，释放出药物有效成分。而不可裂解的连接子则在溶酶体中分解，释放有 效成分以消灭肿瘤细胞。值得注意的是，部分药物有效成分能够穿透细胞膜，影 响周围的细胞，甚至那些抗原表达较低的细胞也能被摧毁，从而实现抗癌效果。 传统的肿瘤治疗手段，如化疗和抗体药物治疗都存在一定的限制。化疗因其 高脱靶率而可能引起感染、脱发和恶心等副作用。而抗体药物的有效性和安全性 则可能受到生产批次不一致、背景信号干扰以及副作用等因素的制约。ADC 药物 的创新结合了抗体治疗、化疗和小分子抑制剂治疗的优势，提供了独特的靶向能 力，增强了治疗的安全性和效果，同时有可能克服或减少靶向药物的耐药性问题。

理想的 ADC 药物在血液循环中保持稳定，准确地到达治疗靶点，并最终在靶 点（例如癌细胞）附近释放细胞毒性有效负载。在 ADC 的开发过程中，必须综合 考虑以下关键要素：①目标抗原：决定了将细胞毒性有效载荷传递到癌细胞中的 机制，选择合适的靶抗原是 ADC 的首要考虑因素；②肿瘤靶向抗体：理想的抗体 应具有高亲和力，促进内化，表现出低免疫原性，并具有较长的血浆半衰期；③ 连接子（Linker）：影响 ADC 的稳定性和有效载荷的释放曲线，理想的连接子应 防止血浆中的过早释放，并在癌细胞内有效释放药物；④细胞毒性有效负载：负 责执行对癌细胞的杀伤任务，其选择和优化对 ADC 的疗效至关重要；⑤缀合方法： 决定了小分子部分（连接子加有效载荷）与抗体的连接方式，对 ADC 的稳定性和 疗效有显著影响。

1.2 ADC 发展历程：药物研发进入到百花齐放阶段

ADC 药物的发展历史是一段跨越百年的创新之旅。早在 20 世纪初，Paul Ehrlich 就首先提出了“魔法子弹”的概念，并假设某些化合物可以直接进入细 胞中某些所需的靶点，从而治愈疾病。从理论上讲，这些化合物应该能有效杀死 癌细胞，但对正常细胞无害。这是 ADC 药物概念的前身，尽管这一概念极具前瞻 性，但由于当时技术的局限性，并未取得明显的研究进展。1967 年，ADC 概念首 次被提出，随着后续杂交瘤技术的开发、单抗人源化改造技术的成熟等，ADC 药 物的研究开始加速。2000 年，美国食品药品监督管理局（FDA）首次批准 ADC 药 物 Mylotarg®（gemtuzumab ozogamicin，吉妥珠单抗奥唑米星）用于成人急性 髓系白血病（AML），标志着 ADC 靶向治疗癌症时代的开始。

从技术发展历程看，ADC 药物可细分为四代。第一代 ADC 使用了嵌合人源化 的抗体，基于通过赖氨酸和半胱氨酸残基的随机偶合进行偶联，从而产生一组具 有 DAR 不均一的高度异质混合物，稳定性差且毒性较高。第二代 ADC 选择了更有 效的细胞毒性药物，提高了药物的渗透性和偶联效率。此外，ADC 药物的 Linker 也得到了改善，因此 ADC药物的 DAR 具有均一性，具有更好的临床疗效和安全性。 第三代 ADC 使用了定点偶联的技术，因此药物的 DAR 具有可控性，在临床试验中 表现出较低的脱靶毒性和更好的药代动力学效率。此外，第三代 ADC 使用完全人 源化抗体代替嵌合抗体来降低免疫原性。目前正在开发使用更小的抗原结合片段 （Fab）来代替完整单克隆抗体。同时，更有效的有效载荷（如 PBD、DNA 损伤剂、 微管溶素和具有新机制的免疫调节剂）也正在被开发用于替代此前的毒性药物。 总的来说，第三代 ADC 显示出更低的毒性、更高的抗癌活性以及更高的稳定性， 使患者能够接受更好的抗癌治疗。随着第三代 ADC 技术的成熟，ADC 迎来了上市 高峰期，2019-2022 年间又有 10 个 ADC 新药上市销售。而现在，上百种 ADC 药 物已经处在临床研发阶段。ADC 已成为肿瘤学中一种关键的治疗方式，与多种适 应症的标准化疗相比，其临床优势更为明显。随着 ADC 技术的成熟，第四代 ADC 也逐渐进入公众的视野。第四代 ADC 的荷载往往具有中等活性，但通过精准的靶 向作用，能够实现显著的疗效。这改变了以往追求高活性荷载的策略，强调了有 效荷载的选择性和精确性。一些公司正在探索开发携带多个有效荷载的 ADC，这 些荷载可以针对同一肿瘤细胞上的不同抗原，或结合不同作用机制的荷载，以提高治疗效果。此外，Linker 稳定性也是第四代 ADC 开发的一个重要方面，以确 保荷载在到达肿瘤细胞之前不会提前释放，同时在到达目标后能够选择性地裂解， 释放有效成分。

ADC 药物优化方向众多，临床治疗效果呈现较多可能性。ADC 药物的研发方向致 力于通过多维度创新来增强疗效、提升安全性，并解决现有治疗中的耐药性问题。具 体来说，研发人员正聚焦于以下几个关键领域： 靶向突变蛋白：利用 ADC 技术靶向肿瘤细胞上的突变蛋白，这些蛋白因泛素化水 平较高而更易于内化和降解，从而提高药物的肿瘤特异性和临床反应。 双特异性或双靶点 ADC：通过双特异性抗体技术，ADC 可以同时靶向同一抗原的 不同位点或不同抗原，增强受体聚集和内化，提高肿瘤特异性并改善溶酶体聚集和载 荷递送。 双有效载荷 ADC：结合两种具有协同效应的不同细胞毒性药物作为有效载荷，以 提高治疗效果并降低耐药性的发展。 肽-药物偶联物(PDCs)：开发分子量较小的多肽片段携带有效载荷，以提高穿透 效率和肿瘤组织的递送，尤其针对难以接近的肿瘤类型。

非内化 ADC：针对实体瘤中 mAb 难以扩散的问题，开发非内化抗体的 ADC，利用 有效载荷在肿瘤微环境中的释放和扩散来杀伤癌细胞。 创新有效载荷选择：探索新类型的有效载荷，如 RNA Pol Ⅱ抑制剂和 STING 激 活剂，以应对不同肿瘤类型和耐药性问题，提供更广泛的治疗选择。

2 ADC 迎来快速发展期，药物应用领域广泛

2.1 ADC 市场空间广阔，2030 年国内或可达 662 亿元

随着抗体、连接子、毒素以及偶联方式的改进，ADC 产品的分子稳定性和药 代动力学都不断得到改善，ADC 的临床优越性日益凸显，ADC 药物迎来发展热潮。 据药融云数据库统计，截止到 2024 年 5 月底，全球有超过 800 款 ADC 药物处于不同研发阶段，在研热门靶点有 HER2、Trop2、EGFR、CLDN18.2、Nectin-4、B7-H3、 HER3 等，研究数量靠前的靶点主要用于实体瘤治疗的探索。随着 ADC 技术的成 熟，越来越多的新靶点也被用来开发 ADC 药物用于各类疾病的治疗探索，适应症 逐渐从肿瘤治疗往其他疾病方向发展，目前已拓展至感染、眼科、自身免疫性疾 病以及代谢性疾病等。

2.1.1 政策指导和纳入医保促进 ADC 药物产业发展

ADC 药物目前是新药研发热点之一，尤其是在肿瘤治疗领域，ADC 的药物研 发持续增长。为了对 ADC 类药物的研发中需要特殊关注的问题提出建议，并指导 企业更为科学地进行 ADC 的临床研发，中国国家药监局药品审评中心（CDE）近 两年发布了诸多 ADC 药物开发指导原则，对 ADC 药物的研发从临床前，到临床、 生产各个环节提出有针对性的指导意见。有助于业界对 ADC 研发提前做好全面规 划，提高研发者对 ADC 药物研发的热情，并帮助研发者将研究设计的遗漏点补上， 推动和规范我国 ADC 药物的发展。

此外，在 2023 年的医保谈判中，共有 4 款 ADC 出现在初审名单中，分别是 辉瑞的伊妥珠单抗、罗氏的维泊妥珠单抗、吉利德的戈沙妥珠单抗和阿斯利康的 德曲妥珠单抗。虽然最终四款 ADC 药物没有成功进入医保目录，但一时的失利难 掩国家对于创新药的青睐，参考已进入医保目录的 ADC 药物的谈判经验，以价换 量或将成为趋势。以荣昌生物 ADC 维迪西妥单抗为例，在 2021 年上市当年就被纳入了医保目录，单价下降 71.85%，但销量增加 1513.23%。总体而言，国家对 于创新药持鼓励和支持态度，在一定程度上保证了药企创新积极性。

2.1.2 ADC 药物市场受益于其广泛的临床应用，市场潜力大

癌症是全球性的重要致死因素之一，给个人、家庭、社区和卫生系统带来巨 大的治疗负担。需求端来看，据 WHO 统计，2022 年 10 种癌症总共占全球新增病 例和死亡人数的三分之二左右，约有 2000 万新增癌症病例，并且全球癌症患病 率仍处于快速增加的阶段，预计 2050 年将有超过 3500 万新增癌症病例，癌症患 病群体的增加拉动肿瘤药物市场的需求，根据 IQVIA 的《2023 年全球肿瘤市场 趋势和展望》报告，在过去五年中，全球接受治疗的患者人数平均每年增加 5%。 因癌症患者基数大、治疗周期长、费用昂贵，前沿高效的肿瘤治疗方法意味着较 大的市场规模，预计到 2027 年，全球肿瘤药物支出将从 2022 年的 1960 亿美元 增长至 3750 亿美元。我国作为发展中国家，同时面临老龄化加剧的风险，肿瘤 患病群体数目多，市场规模大。据 IQVIA 统计，2016 年至 2021 年间，中国肿瘤 治疗行业的市场规模从 2614 亿元人民币增长至 4544 亿元人民币，年复合增长率 为 11.69%，预计到 2025 年市场规模将达到 7003 亿元人民币。

从现有 ADC 上市药品销售数据看，全球已上市 ADC 药物销售总额呈快速增长 趋势，从 2017 年的 16 亿到 2022 年的 79 亿美元，年复合增长率为 34.8%，2023 年销售额首次突破百亿美元达到 102 亿美元。随着全球市场的持续渗透及适应症 的不断拓展，未来 ADC 药物更将释放出巨大的市场空间。根据弗若斯特沙利文的 数据，全球 ADC 药物市场规模预计将从 2022 年的 79 亿美元增长至 2030 年的 647亿美元，中国 ADC 药物市场规模预计将从 2022 年的 8 亿人民币增长至 2030 年的 662 亿人民币。

2.2 国产 ADC 表现优异，披露多个不同靶点 ADC 药物数据

随着我国创新药物行业的快速增长，国内创新药领域的新成果层出不穷，在 ADC 领域也是如此。根据 Insight 数据库全球新药研发数据，截止 2024 年 5 月， 国产 ADC 新药研发共 519 项，占全球的 43.8%，已经成为全球 ADC 研发的核心参 与者。进入临床的国产 ADC 共 155 项，占全球的 41.1%。国内创新药企业逐渐在 国际舞台上崭露头角，从规模、全球影响力和学术界的认可度等角度综合考虑， ASCO（美国临床肿瘤学会年会）是最盛大的国际会议之一。我们整理了 2024 ASCO 相关的国产 ADC 药物，并按照靶点归纳总结如下：

2.2.1 HER2 靶点

HER2 是酪氨酸激酶的跨膜受体。正常情况下，HER2 在多种组织中低表达， 主要作用是促进细胞增殖和抑制细胞凋亡，其过度表达时会导致癌细胞的快速增 殖形成肿瘤。针对肿瘤细胞 HER2 过表达特点，设计 ADC 药物进行特定的靶向治 疗，可以有效地抑制癌细胞的生长和扩散，达到治疗癌症的效果。

根据药智网数据，截止 2024 年 5 月，目前全球范围内的 HER2 靶向药物研发 项目数量接近 400 个，其中大多数仍处于初步研究阶段。在中国，I 期临床试验 的药物项目数量最多，占比达到 32.54%。在这些药物中，生物药占主导地位， 同时也包括了细胞疗法、疫苗、放射性药物和基因疗法等多种类型。在治疗领域 方面，肿瘤是 HER2 靶向药物研发的主要方向，其中乳腺癌、胃癌和非小细胞肺 癌是主要的研究适应症。此外，全球已有超过10 种 HER2 靶向药物获得批准上市， 主要分为三类：单克隆抗体、酪氨酸激酶抑制剂和 ADC 药物。自首个 HER2 单抗 药物获批以来，HER2 靶点在肿瘤治疗领域一直备受重视，历经了二十多年的发 展。目前，除了恩美曲妥珠单抗、德曲妥珠单抗和维迪西妥单抗这三种已经获批 的 HER2 ADC 药物外，还有多款 HER2 ADC 处于临床研究阶段，例如恒瑞医药的 SHR-A1811 和石药集团的 DP303c 等。

2.2.2 B7-H3 靶点

B7-H3，也被称作 CD276，是一种Ⅰ型膜结合糖蛋白。它在人体中的单核细 胞、粒细胞以及正常组织中通常不表达，但在树突状细胞、T 细胞、自然杀伤细 胞（NK 细胞）和 B 细胞中则有表达。B7-H3 在肿瘤发展过程中扮演着双重角色： 一方面，它能够通过抑制免疫反应帮助肿瘤细胞逃避免疫系统的攻击；另一方面， 它还参与了肿瘤的转移、药物抗性和血管生成等非免疫机制，从而推动癌症的进 展。研究已经证实，B7-H3 在多种肿瘤中表达量异常高，包括非小细胞肺癌、胰 腺癌、原发性肝癌、结直肠癌、乳腺癌、前列腺癌、咽喉癌和黑色素瘤等。B7-H3 在肿瘤组织和正常组织中的差异表达以及其促进肿瘤的作用使得 B7-H3 已成为 新的免疫治疗靶点。

据不完全统计，目前在研的靶向 B7-H3 的在研药物约百余种，其中 ADC 药物 尚未有药物获批，大多集中于临床Ⅰ/Ⅱ期阶段。

2.2.3 CLDN18.2 靶点

CLDN18.2 是 Claudin-18 剪接变异体 2，是一种胃特异性的紧密连接蛋白， 在许多癌症中都有表达。CLDN18.2 在多种胃癌组织中被发现具有持续且稳定的 高表达特性。然而，随后的研究发现，它不仅在胃癌中表达，在乳腺癌、结肠癌、 肝癌、头颈癌、支气管癌以及非小细胞肺癌等多种原发性恶性肿瘤中也出现了异常激活和过度表达的情况。特别是在消化系统的恶性肿瘤中，这种分子的表达尤 为显著，例如胃癌、胰腺癌和食管癌等。

据不完全统计，目前在研的 CLDN18.2 约百余种，其中 ADC 研究势头较强， 国内公司在其中承担主要角色，不少药品已经处于临床Ⅲ期阶段。

2.2.4 Nectin-4 靶点

Nectin-4 属于 Nectin 家族，是 Ca2+非依赖性免疫球蛋白超家族（CAMs）细 胞粘附分子，在多种人类恶性肿瘤中过表达。

Nectin-4 ADC 药物在肿瘤治疗领域展现出巨大潜力，国产企业通过技术创 新在国际竞争中崭露头角。Seagen 的 Padcev 虽在尿路上皮癌治疗中突破，但存 在皮肤毒性等问题。迈威生物和石药集团的第三代 ADC 技术通过优化偶联工艺， 提高了药物均一性，减少了副作用，提升了治疗窗口。9MW2821 和 SYS6002 作为 代表，分别通过 IDDC 技术和转氨酶技术，实现了更优的疗效和安全性。展望未 来，国产 Nectin-4 ADC 有望在更多适应症中发挥作用，其发展值得期待。

2.2.5 其他靶点

从 2024 ASCO 会议发布的数据，还有许多其他种类的 ADC 药物靶点，如 CD20、 CD79b、FRα、ROR1 等。

综上，国产 ADC 药物在创新药物行业中迅速发展，占据全球 ADC 研发的近半 壁江山，特别是在 HER2、Nectin-4、CLDN18.2、B7-H3 等靶点上展现出显著的疗 效和良好的安全性，部分药物已在国际学术会议上获得认可，显示出国产创新药 企在国际舞台上的竞争力和影响力。

2.3 双抗 ADC 市场兴起，国内厂家抢占先机

双抗 ADC 结合了双抗和 ADC 的优势：相较于单抗，双抗可以同时识别一个靶 点的两个表位或是两个不同的靶点，因此可更加特异性地靶向肿瘤细胞，克服耐 药性；同时增加了药物安全性。通过交联作用促进两个靶点的协同内吞，在提高 毒素进入肿瘤细胞效率的同时，进一步通过减少受体蛋白在细胞膜上的表达量来 抑制肿瘤细胞生长信号，达到更好的治疗效果。 目前，全球共有 79 个双抗 ADC 在研，55 个为国产 ADC 产品，其中近 20 个 进入临床阶段，7 个为国内厂家布局。进入临床Ⅱ期及以上的产品共有 4 个，3 个为国内厂家布局。其中，临床进展最快的是百利天恒的 BL-B01D1（抗 EGFR/HER3） 和康宁杰瑞的 JSKN-003(抗 HER2 双靶点)，它们已在国内启动了临床Ⅲ期试验。 在优异的临床数据下，百利天恒 license out 首付款创纪录，以 8 亿美元首付款， 总价 84 亿美元的价格将海外合作开发权益授权给了 BMS，刷新国产创新药 license out 首付款最高纪录。 此外，2024 ASCO 也披露了多个新靶点新机制国产 ADC 双抗数据。

3 ADC 竞争格局：MNC 公司具先发优势，中国公司奋起直追

3.1 Enherrtu 在已获批 ADC 药物销售额拔得头筹

截止 2024 年 4 月底，全球已有 15 款 ADC 药物获批上市，治疗适应症主要涉 及淋巴瘤、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、乳腺癌、头颈癌、尿路上皮癌等。 根据医药魔方，2023 年 ADC 上市药物的市场规模首次突破百亿美元门槛，达到 了 102 亿美元。得益于开创性的 HER2 低表达乳腺癌适应症的获批，Enhertu 的 年销售额实现了翻倍增长，从 2022 年的 12.38 亿美元增长到了 2023 年的 24.56 亿美元，超过 Kadcyla 一举成为 ADC 领域的销售冠军。2024 年年初，阿斯利康 和第一三共又向 FDA 申请扩大 Enhertu 的适应症至 HER2+实体瘤，预计未来其市 场表现将攀升至全新的高度。

截至 2024 年 4 月底，国内获批的 ADC 药物共有 7 款，包括辉瑞的 Besponsa， 罗氏的 Kadcyla 和 Polivy，阿斯利康/第一三共的 Enhertu，Seagen/武田制药的 Adcetris，吉利德的 Trodelvy，荣昌生物的 Aidexi。荣昌生物的 Aidexi 是唯一 一款已上市的国产 ADC 药物，于 2021 年 6 月获得 NMPA 批准用于至少接受过 2 种 系统化疗的 HER2 过表达局部晚期或转移性胃癌（包括胃食管结合部腺癌）患者 的治疗。

3.2 具有研发平台优势、管线布局齐全、商业化能力强的公司有望在 ADC 赛道胜出

3.2.1 国内厂家 ADC 研发平台对比：自研和引进并举，众多靶点研发齐开花

国内多家制药公司通过自研或引进技术，积极布局抗体药物偶联物（ADC） 技术平台。迈威生物、科伦博泰、荣昌生物、乐普生物、复宏汉霖、百利天恒、 恒瑞医药、百奥泰和礼新医药等企业，均在这一领域展示了其创新能力和技术实 力。他们不仅开发了多样化的 ADC 产品，覆盖了广泛的靶点，还通过先进的偶联 技术、连接子设计和新型载荷分子，提升了药物的疗效和安全性，为公司创造了 竞争优势。

迈威生物通过其自研的 IDDCTM 平台，开发了包括偶联工艺 DARfinity 和定 点连接子接头 IDconnect 在内的核心专利技术，专注于靶向 Nectin-4、Trop-2 和 B7-H3 的 ADC 药物。科伦博泰的 OptiDC 平台同样自研，支持 ADC 的全生命周 期开发，拥有丰富的 ADC 设计与开发专业知识和核心组件库，产品包括靶向 TROP2、 CLDN18.2 和 Nectin-4 的 ADC 药物。荣昌生物拥有多个自研平台，包括抗体和融 合蛋白平台、双功能抗体平台（HiBody 技术）和 ADC 平台，致力于从抗体筛选 到 GMP 生产的全流程研发，成功开发了多种创新生物药和双特异性抗体。乐普生 物通过其自研的 Hi-TOPi 平台和 TOPAbody 平台，开发了新型链接体和 T 细胞街 接器，产品涵盖靶向 ECFR、HER2、TF、CD20 和 CLDN18.2 的 ADC 药物。复宏汉霖 引进了 PA 平台和 TMALIN 平台，专注于高载药量和高全身循环稳定性的 ADC 药物， 产品包括靶向EGFR和PD-L1的ADC药物。百利天恒通过其自研的SEBA双抗平台、 HIRE-ADC 技术平台和 GNC 多抗平台，开发了具有高亲水性和不易聚集特性的全 新 Payload 片段，产品包括靶向 EGFR×HER3、PD-1XCTLA-4、HER2、CD33、 Claudin18.2 和 Trop2 的 ADC 药物。恒瑞医药的 HRMAP 平台通过自研技术，实现 抗体分子的精准高效筛选，布局了 HER2、TROP2、Claudin18.2、CD79b、Her-3、 Nectin-4 等多个靶点的 ADC 产品。百奥泰的 Linker-payload 技术平台自研，专 注于细胞毒素药物在血液循环系统中的稳定性及其在肿瘤细胞中的释放，产品覆 盖 FRa、B7H3、HER2、Trop2、Nectin-4 等多个靶点。礼新医药通过其自研的 LX-TAb 抗体发现平台、LX-TDuo 特异性抗体平台和 LX-ADCTM 平台，专注于 GPCR 及多次跨膜蛋白为靶点的抗肿瘤药物研发，产品包括靶向 Claudin18.2 和 GPRC5D 的 ADC 药物。

3.2.2 国内厂 ADC 研发管线对比：恒瑞医药一马当先，中小创新药公司各具特色

从管线数量来看，多家企业拥有多条研发管线，布局多种靶点。目前恒瑞医 药的 ADC 药物管线共计 12 条，分别为：SHR-A1921、SHR-A1921、SHR-A2009、 SHR-A1912、SHR-A1904、SHR-A2102、SHR-4602、SHR-1826、SHR-A1201、SHR-A1403、 SHR-A1307 以及 HRA00129-C004。除了 SHR-A1307 和 HRA00129-C004 还处于临床 前阶段，其余的 ADC 管线都已经进入临床阶段。乐普生物拥有 5 个全球前三 ADC 管线，分别靶向 EGFR、HER2、TF、CD20、CLDN18.2，全球前三意味着内外兼修， 拥有分享内需市场红利的独占期，并且具有大额对外 BD 的机会，以较低地缘风险实现出海。百奥泰拥有 4 条 ADC 药物管线，分别为 BAT8006、BAT8007、BAT8008 以及 BAT8010，靶向 FRα、Nectin-4、Trop2、HER2，其中 BAT8006 已经进入临床 Ⅱ期，其余的都处于临床 I 期。

从靶点来看，国内 ADC 在研药物靶点集中在 HER2、EGFR、Trop-2、Claudin 18.2、c-Met 等，多家企业抢先布局，表现亮眼。以热门靶点 HER2 为例，据医 药魔方不完全统计，截止 2023 年年底，国内药企 ADC 临床管线占比已超过全球 70%，其中荣昌生物占据优势，RC48 已经在中国获批上市，在全球也在进行Ⅲ期 实验，并不断扩展其适应症。在 Trop-2 领域，科伦博泰表现亮眼，其产品 SKB264 展现出良好的数据，已经进入 NDA/BLA 申报阶段。在 Nectin-4 领域，迈威生物 核心产品 9NW2821 在美国和中国都已经进入Ⅲ期临床阶段。 除了单抗 ADC 外，不少企业开始另辟蹊径，进行差异化布局。百利天恒依托 其特色 ADC 技术平台，拥有多条双抗乃至多抗 ADC 管线，SI-B001(EGFR×HER3 双 抗)针对小细胞肺癌已进入Ⅲ期临床，GNC-038(CD3×4-1BB×PD-L1×CD19)是全球 第一个进入临床研究阶段的四特异性抗体药物。信达生物是最早布局 B7-H3/EGFR 双抗的企业，IBI3001 采用了定点偶联的方法，入选了 2024 AACR 突破性研究。

3.2.3 国内厂家商业化能力对比：以恒瑞医药代表的众多厂家具备较大潜力

老牌与新兴企业共存，国内厂家商业化能力潜力较大。截至目前恒瑞医药已 在国内获批上市 16 款 1 类创新药、4 款 2 类新药，多年积累的市场和商业化团 队提供坚实基础，销售团队布局行业领先，历经销售等人员优化，销售团队降本 增效，人均销售单产提高。在 BD 出海方面，恒瑞医药展现了显著的国际合作和 商业化能力。通过与璎黎药业、万春医药、启愈生物、基石药业、One Bio、默 克等多家企业的战略合作，恒瑞医药不仅在股权投资、联合开发和商业化权益方 面取得了重要进展，还通过 license out 模式实现了产品和技术的全球扩展。例 如，与 One Bio 就 SHR-1905 达成的 10.25 亿美元合作，以及与默克就 HRS-1167 和 SHR-A1904 达成的高达 14 亿欧元的合作协议。 科伦博泰作为新兴企业的代表，公司引进了多位在肿瘤创新药营销、市场和 准入领域拥有丰富实战经验的领军人才，组建了专业的商业化团队，为产品上市 后的商业转化做好了充分准备。在 BD 出海方面，科伦博泰坚持国际化发展，与 全球医药巨头默沙东建立了深入的战略合作关系。通过与默沙东的合作，科伦博泰不仅推动了重点项目如 SKB264/MK2870 的全球多中心Ⅲ期注册临床试验，还拓 展了其他管线上的合作，显示了其在国际合作方面的强大实力和前瞻性。

3.3 国际巨头布局 ADC 药物领域带来哪些启示？

根据 2023 年 ADC 药物销售额情况，罗氏的产品 Kadcyla 和 Polivy 总计销售 额为 31.33 亿美元，占据总市场的比例约为 30.72%，占据市场第一的位置；第 一三共和阿斯利康合作开发的 Enhertu 成为 2023 年 ADC 领域销售冠军，并且有 持续增长的趋势，2024 年 1 季度全球总销售额达 8.79 亿美元，同比增长 66%； Seagen 作为 ADC 领域的老玩家，2023 年 4 月被辉瑞以 430 亿美元的价格收购， 其 ADC 产品销售额在 2023 年也有不错的表现。以下对罗氏、第一三共、阿斯利 康和 Seagen 在 ADC 药物领域布局进行分析，我们认为全球头部跨国医药公司， 在商业化、自研产品丰富度、重磅大单品等方面各有优势。

3.3.1 罗氏-全球最早取得 ADC 药物商业化成功的制药巨头，具备先发优势

罗氏是全球抗肿瘤领域的领军企业，也是最早在 ADC 赛道取得商业化成功的 药企，拥有 Kadcyla 和 Polivy 两款热门 ADC 产品，2023 年营收约 656.27 亿美 元，同比增长 1%。2013 年，罗氏的 Kadcyla 获美国 FDA 批准上市，作为首款 HER2 ADC，Kadcyla 被获批用于二线治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌，并且曾经一直是 ADC 市场的“头牌”，在 2023 年以前长期霸占着销售冠军的位置。2019 年，罗氏第 二款 ADC 产品 Polivy 获批上市，用于治疗既往至少接受过两种治疗方案的复发 难治性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL）患者。2023 年 4 月，Polivy 又获 FDA 批 准与利妥昔单抗加环磷酰胺、多柔比星和泼尼松（R-CHP）联用，一线治疗弥漫 性大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL）患者。 随着 ADC 市场热度的增加，罗氏对 ADC 领域也投入了更多的关注和资源。2024 年 1 月 2 日，罗氏与宜联生物（Med）达成全球合作和许可协议，双方将合作开 发靶向间质表皮转化因子（c-MET）的下一代抗体偶联药物候选产品 YL211（c-MET ADC），用于治疗实体瘤。根据协议条款，罗氏获得 YL211 项目在全球范围内的开 发、制造和商业化的独家权益。宜联生物将获得首付款及近期里程碑付款 5000 万美元，另外还有近 10 亿美元的开发、注册和商业化潜在里程碑付款，以及未 来基于全球年度销售净额的梯度特许权使用费。

3.3.2 第一三共-核心产品 Enhertu 表现较大的市场潜力

第一三共是一家拥有 120 多年历史的全球性医药公司，其产品管线横跨癌症、 心血管疾病等多个有着迫切医疗需求的疾病领域，2023 年营收约 104 亿美元， 同比增长 25.3%。ADC 是其重点研发方向之一，其核心产品 Enhertu 2023 年同比 增长率超过 100%，显示出极大的市场潜力。目前，第一三共的 ADC 产品组合包 括 5 种正处于临床开发阶段的 ADC 药物，涉及多种癌症类型，靶点包括 HER2、 Trop-2、HER3、B7-H3 和 CDH6。第一三共的 ADC 产品采用了其独有的 DXd ADC 技 术设计，ADC 药物可通过基于四肽的可裂解连接子将单克隆抗体与有效载荷 DXd （一种依喜替康衍生物）相连。

3.3.3 阿斯利康-引进为主，自研并举成为 ADC 行业领导者

阿斯利康(AstraZeneca)是全球领先的制药公司之一，2023 年总营收 458.11 亿美元，同比增长 6%。近年来，阿斯利康通过“合作+自研”，积累了丰富的 ADC 管线。一方面，阿斯利康拥有全球最畅销的 ADC 明星产品 Enhertu，有望在未来 为公司带来更多利润；另一方面，阿斯利康布局多靶点 ADC，临床阶段的 ADC 覆 盖 TROP2、CLDN-18.2 等热门靶点，及 EGFR-cMET 双抗 ADC，可谓群星荟萃，有 望在 ADC 领域取得更多的突破和成就。

此外，2024 年 5 月 20 日，阿斯利康宣布将耗资 15 亿美元在新加坡建造 ADC 生产基地，这将是阿斯利康首个端到端的 ADC 生产基地，预计该生产基地将于 2024 年底启动建设，在 2029 年投入使用。

3.3.4 Seagen-ADC 研发管线布局丰富的头部 MNC 制药公司

2023 年 3 月 13 日，辉瑞宣布将以 430 亿美元收购 ADC 龙头企业 Seagen。 Seagen 是 ADC 开发方面的先驱公司，迄今为止 FDA 批准的 13 款 ADC 中，有 4 款 使用该公司的 ADC 技术。Seagen 公司拥有的 4 款获批药物中有三款为 “first-in-class” ADC 药物，包括靶向 CD30 的 ADC 产品 Adcetris，靶向 Nectin-4 的 Padcev，以及获批治疗宫颈癌、靶向组织因子的 Tivdak。这些疗法未来有望 进一步扩展适应症，造福更多患者。此外，Seagen 的研发管线中还包括 15 款处 于 I/Ⅱ期临床试验阶段的在研疗法。其中，与荣昌生物联合开发的 disitamab vedotin 是一款靶向人表皮生长因子 2（HER2）的抗体偶联药物，已经在中国获 批治疗特定胃癌和尿路上皮癌患者。

3.4 行业新兴玩家入局，收并购保持高景气

除了上述传统头部国际巨头外，在 ADC 领域还有一些扮演着关键角色的新兴 企业，具有极大的发展潜力，如 ADC Therapeutics、普方生物、Dantari、Tagworks Pharmaceuticals 和 Tubulis 等。这些企业致力于新的 ADC 技术的开发，在不远 的将来会带来更安全、更有效的产品，拉动 ADC 市场的进一步增长。

作为创新药的热门赛道，ADC 并购与合作保持高景气。Insight 数据显示， 2022 年以来全球 ADC 药物授权交易数量快速增长，2022 年全球 ADC 药物授权交 易数量同比增长 229%，2023 年增长至 73 项,同比增长约 30%，交易总金额从 2022 年的约 200 亿美元增长至 2023 年的超过 1000 亿美元，同比增长 440%。艾伯维、 默沙东、强生、罗氏、辉瑞等公司在近期都花费数十亿甚至数百亿美元布局 ADC 领域，庞大金额的交易显示出众多企业对 ADC 药物市场前景的信心。

3.5 ADC 产业链上中下游有望随着产业发展充分受益

ADC 药物产业链涵盖多个环节，包括上游的原材料供应、生产设备等，参与 者主要是原材料和生产设备供应商；中游包括药物研发、生产制造、临床试验等， 参与者主要有科研院所、制药企业、医药外包服务企业等；下游主要通过医疗机 构治疗患者，包括 ADC 药物上市销售阶段和药物上市后的监管和管理等环节，参 与者主要有医药经销商、流通商以及各级医院与患者。

4 重点公司分析

4.1 荣昌生物：获批首个国产上市 ADC 药物，ASCO 亮点 频出

荣昌生物目前已有两款上市 ADC 药物，分别为泰它西普（商品名：泰爱®研 究代号：RC18）和维迪西妥单抗（商品名：爱地希®研究代号：RC48），两款均为 自主研发的药物，其中维迪西妥单抗是由荣昌生物研发的中国首个原创抗体偶联 （ADC）药物，是我国首个获得美国 FDA、中国药监局突破性疗法双重认定的 ADC 药物。其胃癌、尿路上皮癌适应症分别于 2021 年 6 月、2021 年 12 月获中国药 监局批准上市销售，并分别于 2022 年 1 月、2023 年 1 月进入国家医保目录。根 据公司公告，公司 2023 年实现营业收入 10.83 亿元，同比增加 40.26%，主要是 因为核心产品“泰爱”和“爱地希”销售收入及销量同比快速增长。注射用泰它 西普的销量为 78.23 万支，同比增加 59.37%；注射用维迪西妥单抗的销量为 17.37 万支，同比增加 15.24%。“泰爱”和“爱地希”均为销售潜力数十亿的大单品。 随着大单品销售额增长及未来 BD 带来现金流，公司有望在近年实现盈亏平衡。

荣昌生物目前有 8 条在研药物管线，其中 4 条为 ADC 药物，共有 5 款 ADC 产 品，包括 RC48、RC88、RC118、RC248 和 RC108，覆盖 RC48、MSLN、Claudin 18.2、 DR5 和 c-Met 等靶点。此外，荣昌生物还通过一系列合作推进其 ADC 产品的全球 开发和商业化。 与 Seagen Inc.的合作为荣昌生物带来了高达 26 亿美元的潜在收入，包括 2 亿美元的首付款和 24 亿美元的里程碑付款，一度刷新了中国制药企业海外授权 的记录。与信达生物合作，围绕 RC88 和 RC108 两种 ADC 药物以及信达生物的 PD-1 抑制剂信迪利单抗注射液进行临床研究和供药合作。2024 年 1 月，双方合作的 临床研究获得 CDE 批准，将评估 RC88 联合信迪利单抗注射液治疗晚期恶性实体 瘤患者的安全性和初步疗效。与百奥赛图深化合作，共同推进多个靶点药物开发， 包括通过授权使用 Claudin 18.2 抗体 YH005 研发 RC118。与艾力斯合作，评估 RC108 与艾力斯的第三代 EGFR 抑制剂伏美替尼联合用药治疗晚期非小细胞肺癌 的安全性和有效性。与康方生物合作，推进卡度尼利单抗注射液与维迪西妥单抗 的联合疗法，并启动针对胃癌的Ⅱ期临床研究。与誉衡生物合作，评估抗 PD-1 单克隆抗体赛帕利单抗注射液与维迪西妥单抗联合治疗 HER2 表达的复发或转移 性宫颈癌患者中的有效性及安全性。

在2024 ASCO会议上，荣昌生物汇报了2款ADC创新药—维迪西妥单抗、RC88， 共计 16 项研究成果。维迪西妥单抗联合替雷利珠单抗和 S-1 治疗一线 HER2 过表 达晚期胃或胃食管结合部腺癌的Ⅱ期研究结果显示，一线 ORR 高达 94.3%，DCR 达 98.1%；维迪西妥单抗联合特瑞普利单抗新辅助治疗 HER2 表达的肌层浸润性 膀胱癌（MIBC）的Ⅱ期研究结果显示，病理完全缓解（pCR）率达到 61.3%，病 理部分缓解(pPR)率为 74.2%，展现出巨大的治疗潜力；RC88 在铂耐药卵巢癌中 的 I/Ⅱ期临床研究结果显示，ORR 达到了 45.2%，取得了高出标准疗法 3 倍多的 惊艳结果，彰显了 RC88 在改善 MSLN 表达的晚期实体瘤患者预后方面的潜力。

4.2 科伦博泰：核心产品 SKB264 取得新突破，有望进军国 际

2023 年科伦博泰总收入人民币 15.4 亿元，较上年同期大幅增长 91.6%。业 绩改善的主要原因，主要是此前与默沙东达成的多项 ADC（抗体偶联药物）产品 授权合作，其中包括 SKB264（MK-2870）、SKB315 及多项研究性临床前 ADC。

科伦博泰在 ADC 药物开发方面积累了超过十年的经验,其 OptiDC 平台能够支 持 ADC 药物的完整生命周期的系统开发。通过内部的 ADC 平台,公司管线已开发 了多款 ADC 药物,其中 SKB264(TROP2 ADC)、A166(HER2 ADC)已向 NMPA 递交上市 申请,其他在研 ADC 产品包括 SKB315(CLDN18.2 ADC)、SKB410(Nectin-4 ADC)、 以及其它多项临床前管线，覆盖靶点包括 Trop2、HER2、Claudin18.2 及 Nectin-4 等，在研发投入上的不断加码将奠定公司长期成长价值。 SKB264 是公司的核心 ADC 产品，具有以下特性：高 DAR 值（7.4）；高抗原 亲和力及靶向效应；全新的碳酸盐连接子，利用肿瘤的酸性微环境选择性释放细 胞毒性载荷；使用新型拓扑异构酶 I 抑制剂，具有中等的细胞毒性。相较于其他 TROP2 ADC，SKB264 差异化的分子设计富有竞争力。在 2024 ASCO 会议上，科伦 博泰公布了 2 项 SKB264 的临床结果。其中，SKB264 针对经治局部复发或转移的 三阴性乳腺癌的Ⅲ期临床研究数据显示：相比化疗，接受 SKB264 三阴性乳腺癌 治疗的疾病进展或死亡风险降低了 69%，ORR 达到了 43.8%，是化疗 ORR 的 3 倍 多，安全性可控。乳腺癌是女性发病率第一的癌症，而三阴乳腺癌具有发病年龄 早、肿瘤体积大、侵袭性强，易复发和生存率低的特点，被誉为“最凶险的乳腺 癌”，现有可选的临床治疗手段有限。横向对比来看，科伦博泰 SKB264 治疗三阴 性乳腺癌的临床有效性略优于 Trodelvy（2022 ASCO 公布的 ORR 为 35%），有望 打破 Trodelvy 独大的局面，分享市场空间。此外，SKB264 联合 KL-A167 针对一 线晚期非小细胞肺癌的Ⅱ期研究结果同样颇具亮点，从 Q2W（每两周一次）的给 药方案来看，ORR 高达 77.6%，特别是针对 PD-L1+患者（PD-L1 TPS 表达≥1%) 获益更多，ORR 突破了 80%，在 EGFR 野生型 NSCLC 一线治疗中实现了 15.4 个月 的 mPFS，非头对头比较优于包括其他 ADC 药物在内的其他药物的历史数据。同 时，由于与默沙东的合作，在海外已启动了 8 项注册性临床试验以评估 SKB264 在不同类型肿瘤中的治疗效果，有望顺利抢占国际市场。

4.3 乐普生物：MRG004A 引领胰腺癌治疗新方向

乐普生物是一家聚焦于肿瘤治疗领域，尤其是靶向治疗及免疫治疗的创新型 生物制药企业。公司 2023 全年营收 2.25 亿元，同比增长 1347%，主要系业务开 发和 PD-1 抗体普特利单抗商业化方面的成功。同时，公司净利润亏损变为 0.22 亿元，相较于 2022 年缩窄了 96%，总而言之，乐普生物呈现出“一增一降”的良好局面。公司致力于通过先进的 ADC 技术开发平台开发创新型 ADC，并与公司 已上市 PD-1 单抗普特利单抗开发 IO+ADC 联用疗法，充分发挥管线协同作用。在 ADC 领域，公司共有 6 款产品，其中 MRG003 鼻咽癌Ⅱb 期注册临床已经完成入组， 预计 2024 年递交上市申请，有望成为全球首款 EGFR ADC；HER2 ADC 新药 MRG002 已经完成 HER2 高表达乳腺癌肝转移关键Ⅱ期临床的入组，同时正在进行 HER2 阳 性乳腺癌的Ⅲ期临床试验；其他 ADC 产品也在稳步开展研究。

在 2024 ASCO 会议上，乐普生物公布了三项研究进展。MRG004A 在治疗多种 TF 高表达的肿瘤的Ⅰ/Ⅱ期研究表现出可控的毒性和显著的抗肿瘤活性，ORR 为 25%-33.3%，DCR 为 50%-83.3%，特别是 MRG004A 在多线治疗后的胰腺癌患者中显 示出积极疗效，将引领胰腺癌治疗的新方向。普特利单抗联合表皮生长因子受体 -ADC（EGFR-ADC）MRG003 治疗 EGFR 阳性实体瘤患者安全性和有效性的 I/Ⅱ期研 究显示，Ⅰ期 ORR 和 DCR 分别为 63.0%和 88.9%，Ⅱ期 ORR 和 DCR 分别为 60%和 80%，这一组合治疗方案在临床疗效和安全性方面具有明显的临床获益。

4.4 迈威生物：IDDC™平台助力 ADC，9MW2821 未来大有 可为

迈威生物是一家全产业链布局的创新型生物制药公司，2017 年成立以来， 构建了以抗体药物靶点发现与分子发现为起点，覆盖成药性研究、临床前研究、 临床研究和生产转化等药品研发全周期的创新体系，实现集研发、生产、营销于 一体的全产业链布局，于 2022 年在科创板上市。公司 2023 实现营业收入 1.28 亿元，同比增长 361.03%；实现净利润-10.59 亿元，亏损同比增加 10.51%，主 要系公司持续投入大量资金用于在研品种的临床试验推进。

迈威生物的 IDDC™平台是一种创新的 ADC 技术，通过其独特的 DARfinity™ 定点偶联工艺、IDconnect™连接子接头、Mtoxin™新型载荷分子和 LysOnly™条 件释放结构，确保了 ADC 产品的均一性、有效性和安全性。目前，该平台已成功 应用于多款药物的临床开发，特别是靶向 Nectin-4 的 9MW2821，已进入尿路上 皮癌的Ⅲ期临床研究，而 7MW3711 和 9MW2921 也在临床试验阶段。其中 7MW3711 已获 FDA 授予孤儿药资格认定，用于治疗小细胞肺癌。目前，仅有 Padcev 1 款 Nectin-4 ADC 获批，全球共有 10 款 Nectin-4 靶向疗法处于上市或临床试验阶 段，包括 8 款 ADC 和 2 款多肽偶联药物。9MW2821 的开发进度在 UC 上全球第二， 国内第一，其他适应症（CC、EC、TNBC）全球领先，获 FDA 授予快速通道认定和 孤儿药资格认定，是全球首款针对食管癌、宫颈癌和乳腺癌适应症披露临床有效 性数据的靶向 Nectin-4 的治疗药物。

4.5 恒瑞医药：老牌制药龙头，ADC 新赛道表现强劲

恒瑞医药创立于 1970 年，于 2000 年在上海证券交易所上市，是一家专注研 发、生产及推广高品质药物的创新型国际化制药企业，聚焦抗肿瘤、手术用药、 自身免疫疾病、代谢性疾病、心血管疾病等领域进行新药研发，是国内最具创新 能力的制药龙头企业之一。公司2023实现营业收入228.20亿元，同比增长7.26%； 实现净利润 42.78 亿元，同比增长 12.14%，业绩平稳增长。

恒瑞医药在 ADC 药物领域展现出强劲的研发势头，不仅聚焦于市场验证的热 门靶点如 HER2、TROP2、CD79b 等，还积极开发新兴靶点如 Claudin18.2、HER3、 Nectin-4、c-MET 等，其中 SHR-A1811（HER2）ADC 产品已 5 次获得 CDE 突破性 治疗认定。2024 年一季度，公司三款 ADC 药物获得 FDA 的 FTD 资格，分别为 SHR-A2009（HER3 ADC）、SHR-A1912（CD79b ADC）和 SHR-A1921（TROP2 ADC）。 此外，与德国默克的合作进一步推动了公司国际化 BD 战略，后续管线产品展现 出成为 BIC 的潜力，有望实现海外市场拓展。

4.6 信达生物：业绩平稳增长，布局 CLDN18.2

信达生物成立于 2011 年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、 眼科等重大疾病领域的创新药物。公司已经成功上市了 10 种产品，并且有 3 个 品种正在接受国家药品监督管理局（NMPA）的审评。此外，5 个新药分子正在进 行Ⅲ期或关键性临床研究，18 个新药品种也已进入临床研究阶段。成立以来， 信达生物与礼来、罗氏、赛诺菲等国内外众多知名企业和科研院等国际合作方达 成 30 多项战略合作，与美国礼来制药集团达成了多次总金额超过 25 亿美元的全 面合作，创造了多个“中国第一”。公司 2023 实现营业收入 62.06 亿元，同比增 长 36.21%；实现净利润-10.28 亿元，亏损同比减少 52.83%，业绩平稳增长。

信达生物共有 5 条 ADC 管线，分别为：IBI-343、IBI-354、IBI-130、IBI-133、 IBI-129，除了 IBI-343 目前已经达到了临床Ⅲ期的阶段，其余的 4 条 ADC 药物 管线均在临床 1 期。IBI-343 是 DAR 值为 4 的 CLDN18.2 靶向 ADC，具有宽治疗窗 和高活性，临床前研究显示在 CLDN18.2 表达高低的 PDX 模型中均优于 DXd(DAR 8)。 IBI-354 是 HER2 靶向 ADC，由曲妥珠单抗和喜树碱衍生物 MB1 组成，通过可裂解 接头偶联，旨在直接作用于 HER2 表达的肿瘤细胞，导致细胞凋亡。IBI-130 是 TROP2 靶向创新药，全球和中国最高研发阶段适应症分别为晚期实体瘤和恶性肿 瘤。IBI-133 是 HER3 ADC，已在澳大利亚启动 I/Ⅱ期临床试验，针对实体瘤。 IBI129 是 B7-H3 靶向 ADC，拟用于治疗肿瘤。

4.7 百利天恒：出海创新高，扭亏为盈彰显 BL-B01D1 价 值

百利天恒自 1996 年成立，最初专注于仿制药研发生产，2010 年转向创新药 研发，并利用仿制药和中成药的销售收入支持这一转型。2014 年，公司在美国 成立子公司 SystImmune，专注于创新疗法和新药研发，特别是在 ADC 药物和双 抗领域。经过十年的努力，百利天恒建立了 SEBA 双抗平台和 HIRE-ADC 技术平台， 拥有首创的 EGFR x HER3 双抗 ADC 和 3 个进入临床阶段的四特异性抗体，同时在 研 28 个创新生物药，其中 14 个处于临床研究阶段，5 个为全球独家。公司 2023 实现营业收入 5.62 亿元，同比减少 20.11%；实现净利润-7.80 亿元，亏损同比 增长 176.40%。2024 年第一季度，公司营业收入 54.62 亿元，同比增长 4325.45%， 归母净利润 50.05 亿元，同比增长 3100.16%，扭亏为盈。2024 年 3 月，公司已收到由 BMS 支付的 8 亿美元首付款，长期的研发投入开花结果，彰显出公司的创 新实力与价值。

百利天恒处于临床阶段的 6 款 ADC 新药中，BL-M07D1 靶向 HER2，正在针对 乳腺癌进行Ⅲ期研究，并与帕妥珠单抗±化疗及 PD-1/PD-L1 单抗联用针对实体瘤 进行Ⅱ期临床试验；BL-M11D1 靶向 CD33，正在Ia 期临床中有效性数据表现优良， 适应症为急性髓系白血病；BL-M05D1 靶向 Claudin18.2，适应症包括胃癌和胰腺 癌，正在进行 Ib 期临床；BL-M02D1 靶向 Trop2，适应症包括三阴乳腺癌、肺癌、 胃癌、结直肠癌等实体瘤，正在进行临床Ⅰb 期试验；BL-M14D1 靶向 Trop2，适 应症为晚期实体瘤，正在进行临床Ⅰ期试验。BL-B01D1 为 EGFR×HER3 双抗 ADC， 适应症包括非小细胞癌、鼻咽癌、食管鳞癌、三阴乳腺癌等，正在进行临床Ⅲ期 试验，与 BMS 达成独家许可与合作协议，潜在总交易额最高可达 84 亿美元（首 付 8 亿美元，近期或有付款 5 亿美元，里程碑付款 71 亿美元）。

4.8 百奥泰：深度布局 ADC 赛道，FRα 靶点差异化布局

百奥泰成立于 2003 年，致力于开发新一代创新药和生物类似药，已建立起 研发、生产、销售一体化的平台型公司。公司目前共有三款药物获批上市；公司 在研管线丰富，多个产品处于临床后期。公司 2023 实现营业收入 7.05 亿元，同 比增长 54.86%；实现净利润-3.95 亿元，亏损同比降低 17.87%。

百奥泰深度布局 ADC 赛道，FRα 靶点营造差异化。目前公司管线中共有 4 款 ADC药物进入临床，分别为BAT8006（靶向FRα）、BAT8007（靶向Nectin-4）、BAT8008 （靶向 Trop2）以及 BAT8010（靶向 HER2），其中 BAT8006 已经进入临床Ⅱ期， 其余的都处于临床Ⅰ期。BAT8006 是百奥泰开发的靶向 FRα 的 ADC，用于治疗 FRα 过表达的卵巢癌、肺癌、子宫内膜癌和乳腺癌等实体肿瘤。该药物由重组人源化 抗 FRα 抗体和拓扑异构酶 I 抑制剂通过自主研发的可剪切连接子连接而成，具有 高效的抗肿瘤活性和旁观者效应，能有效克服肿瘤细胞的异质性。BAT8006 在体 内外药理研究中均表现出高效抗肿瘤活性，具有良好稳定性和安全性，血浆中毒 素小分子释放极低，降低脱靶毒性风险，有望成为 best-in-class 肿瘤新药。

编辑：火腿肠